Kimia Medisinal 4
Sifat Fisikokimia menggambarkan karakteristik obat (dalam lingkungan air maupun lipid) yang membantu menentukan kemampuan obat berpenetrasi menembus barrier dan mencapai reseptor di seluruh tubuh. Parameter sifat fisikokimia obat yaitu kelarutan, ukuran partikel, koefisien partisi, stabilitas dan lainnya.
Prednison merupakan kortikosteroid sintetik, sama seperti hormon steroid yang secara alami dihasilkan oleh kelenjar adrenal. Prednison mempunyai kelarutan sangat sedikit larut dalam air, sedikit larut dalam etanol, metanol, kloroform, dan dioksan.
Link Youtube Kimia Medisinal Pertemuan Keempat "Sifat Fisikokimia Obat"
apakah ada faktor yang menyebabkan kenapa prednisolon memiliki kelarutan yang sedikit larut di dalam air? dan apakah hal tersebut berpengaruh ketika prednisolon larut dalam tubuh dan mencapai target seluler?
BalasHapusUntuk faktor pasti penyebab prednisolon sukar larut dalam air saya belum bisa memastikan, tetapi beberapa faktor penyebab obat sukar larut yaitu jumlah pelarut, suhu, surfaktan dan lainnya. Obat-obat yang kelarutannya kecil dalam air akan memiliki masalah dalam absorbsinya, karena kecepatan pelarutan bahan obat adalah faktor yang berpengaruh dalam proses absorbsi obat. Semakin banyak bahan obat tersebut larut dalam air, maka akan memungkinkan bahan obat akan banyak diabsorbsi karena medium dalam cairan pencernaan atau gastrointestinal adalah air, hal ini akan memberikan efek yang diharapkan. Dengan terbentuknya senyawa yang mudah larut tersebut akan berpengaruh terhadap peningkatan disolusi dan ketersedian hayati prednison.
Hapusdisebutkan koefisien partisi prednisolon adalah 70 dan tidak mengalami ionisasi, mengapa prednisolon tidak mengalami ionisasi? apakah ada hubungan dengan kelarutan yang sedikit?
BalasHapusSebagian besar obat merupakan elektrolit lemah yaitu asam lemah atau basa lemah. Besarnya ionisasi elektrolit lemah tergantung pada nilai pKa obat dan pH tempat obat terlarut. Molekul obat yang tidak terionisasi, yang lebih larut dalam lemak. lebih mudah untuk menembus membran biologis daripada bentuk yang terionisasi. Dengan demikian besarnya Ionisasi obat mempengaruhi kecepatan absorpsi. Dimana kita ketahui pada prednisolon sukar larut dalam air jadi dapat dikatakan jika kelarutan ini berkaitan dengan ionisasi prednisolon.
Hapusseperti yang dikatakan bahwa hanya di jaringan target hormon ini bereaksi dengan reseptor protein yang spesifik, apakah ada mekanisme yang terjadi ketika hormon ini bereaksi dengan reseptor protein spesifik yang disebutkan apakah ada ikatan yang terbentuk? jika ada ikatan apa dan bisakah dicontohkan dengan hormon dan proteinnya?
BalasHapusMekanisme yang terjadi yaitu membentuk kompleks reseptor-steroid. Kompleks ini mengalami perubahan konformasi, lalu bergerak menuju nukleus dan berikatan dengan kromatin. Ikatan ini menstimulasi transkripsi RNA dan sintesis protein spesifik. Induksi sintesis protein ini yang kan menghasilkan efek fisiologik steroid.
Hapus