Kimia Medisinal 6
Salah satu senyawa yang memiliki potensi antikanker yang bekerja pada situs ini adalah turunan 3-haloasilamino benzoilurea. Mekanisme kerja senyawa ini yaitu berikatan pada daerah colchicine binding site pada β-tubulin, dimana akan mengganggu pembentukan benang-benang mitotik mikrotubulus, memblokade siklus sel pada fase mitosis, yang berdampak pada apoptosis sel kanker. Senyawa induk yang dipilih merupakan salah satu dari seri senyawa analog turunan benzoilurea yang digunakan yang tidak tereliminasi dengan pertimbangan utama yaitu memiliki IC50 yang paling rendah.
HKSA terbaik, dapat diketahui bahwa aktivitas senyawa dipengaruhi oleh prediktor- prediktor antara lain momen dipol, energi LUMO, luas permukaan hidrofobik, dan panas pembentukan. Prediktor momen dipol dan energi LUMO dapat digunakan sebagai parameter yang penting dalam desain senyawa baru, dimana penambahan suatu gugus penarik dan pendorong elektron akan mempengaruhi aktivitasnya.
Link Youtube Pertemuan 6 "Hubungan Struktur & Sifat Fisika Kimia dengan Aktivitas Biologis Suatu Turunan Obat"
Mikrotubulus (MTα) telah diidentifikasi sebagai tempat kerja untuk pengobatan kanker dalam penghambatan pembelahan sel.
BalasHapusSalah satu senyawa yang memiliki potensi antikanker yang bekerja pada situs ini adalah turunan 3-haloasilamino benzoilurea.
Mekanisme kerja senyawa ini yaitu berikatan pada daerah colchicine binding site pada β-tubulin, dimana akan mengganggu pembentukan benang-benang mitotik mikrotubulus, memblokade siklus sel pada fase mitosis, yang berdampak pada apoptosis sel kanker. Pertanyaannya jelaskan bagaimana mikrotubulus untuk pengobatan kanker dalam penghambatan pembelahan sel...
Obat yang menghambat mitosis tampaknya bekerja dengan mekanisme umum, yaitu menekan dinamika mikrotubulus dan membunuh sel tumor. Proses pembelahan sel berada pada puncaknya pada fase mitosis. Mitosis
Hapusdibagi menjadi lima fase yaitu: profase, prometafase, metafase, anafase, telofase. Pada sel kanker pembelahan sel lebih cepat dibandingkan dengan sel normal. Fase mitosis merupakan fase dimana mikrotubulus akan memanjang dan mengikat konektor kromosom dan memisahkan menjadi 2 bagian dan kemudian sel akan membelah menjadi 2 sel muda. Pemotongan mikotubulus pada fase G2/M akan mengakibatkan konektor mikrotubulus atau dapat disebut k-fibers tidak dapat mencapai kromosom sehingga tidak terjadi proses pembelahan sel
Tingginya angka kematian yang disebabkan oleh kanker menyebabkan penelitian mengenai senyawa-senyawa antikanker semakin berkembang. Salah satunya adalah senyawa turunan 3-haloasilamino
BalasHapusbenzoilurea. Senyawa 3-haloasilamino benzoilurea ini bekerja sebagai antikanker dengan mekanisme yang terkait dengan siklus sel. Paclitaksel dan alkaloid vinca, yang merupakan senyawa antikanker dengan mekanisme serupa yang ditemukan lebih dulu, memiliki beberapa
kekurangan antara lain efek samping yang neuro-toksik, sulitnya untuk disintesis karena struktur besar yang berasal dari bahan alam, dan merupakan substrat dari P-glikoprotein yang dapat menginduksi multidrug resistance (MDR). Pertanyaannya apa saja kelebihan dari senyawa 3-haloasilamino benzoilurea...
Untuk kelebihan dari senyawa 3-haloasilamino benzoilurea sendiri saya kurang mengetahui nya. Namun senyawa ini memiliki potensi antikanker yang dapat membunuh sel melalui penghambatan mitosis.
HapusSuatu senyawa dikatakan memiliki interaksi lebih
BalasHapusbaik jika memiliki nilai energi bebas (ΔG) yang lebih rendah, sehingga dikatakan interaksi ikatan antara ligan dan reseptor lebih stabil. Pertanyannya senyawa yang bagaimana? Tolong contohkan senyawanya...
Saya ambil dari Jurnal Biofisika dimana senyawa yang digunakan yaitu senyawa aktif kurkumin yang baru melalui modifikasi struktur secara in silico untuk memperoleh senyawa yang lebih potensial, stabil, aman, dan memiliki aktivitas yang lebih spesifik. Semua senyawa kurkumin dan analognya dapat menginhibisi asam arakidonat. Hal ini ditunjukan dengan nilai (∆G) senyawa kurkumin dan analognya lebih kecil dari pada asam arakidonat (-7,1 kkal/mol). Dalam sebuah data pada jurnal menunjukan bahwa reseptor 12-lipoksigenase akan lebih stabil berikatan dengan senyawa kurkumin dan analognya dibanding
Hapusasam arakidonat.